Зодак сироп 5 мг/5 мл фл. 100 мл

По 100 мл сиропа во флаконе с защитной крышкой, по 1 флакону вместе с мерной пипеткой в ​​картонной коробке.

Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета сироп.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами иn vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов, больных бронхиальной астмой.
Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг мощно ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако не было выявлено никакой корреляции с эффективностью. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1 часа - у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема.
В 35-дневном исследовании у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснений) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 дней.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании назначение цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 ч. При назначении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным у здоровых добровольцев.
Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: после однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у 16 человек пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Для пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Учитывая профили фармакокинетики, фармакодинамики и переносимости цетиризина, никаких взаимодействий при применении этого антигистаминного средства ожидать не следует. В настоящее время в ходе исследований по изучению лекарственного взаимодействия не сообщается ни о фармакодинамических, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях, в том числе с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг / сут).

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризину увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении препарата. Объем абсорбции цетиризина не уменьшается при его применении с пищей, однако скорость абсорбции при этом снижается.

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;
вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), глицерин (85%), пропиленгликоль, сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420), сахарин натрия, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, ароматизатор банановый 75420-33 , вода очищенная.

Объективное оценивание способности управлять автотранспортом, наличии скрытой сонливости и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния лекарственного средства при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и необходимо учитывать реакцию собственного организма на препарат.
У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и снижение производительности.

Беременность
Клинические данные по применению цетиризина в период беременности очень ограничены. Данные исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного вредного воздействия этого средства на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Период кормления грудью
У беременных женщин или у женщин, кормящих грудью, этот препарат следует применять с осторожностью, поскольку цетиризин проникает в грудное молоко.

Препарат назначать детям в возрасте от 2 лет.

Лекарственное средство показано для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.

Гиперчувствительность к действующему веществу гидроксизина, любым производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин.
Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Инструкции по вскрытию флакона с защитным колпачком и по отмериванию дозы.

1. Тщательно встряхнуть флакон с сиропом (около 5 секунд).
2. Флаконы выпускаются с колпачком с функцией защиты от вскрытия детьми. Чтобы открыть, необходимо сильно нажать на колпачок в направлении вниз и прокрутить его против часовой стрелки.
3. Вставить мерную пипетку в горлышко флакона до погружения в сироп. Не надо переворачивать флакон.
4. Набрать дозу сиропа с помощью поршня мерной пипетки (согласно калибровочных меток на пипетке в мл).
5. Вытяните мерную пипетку из горлышко флакона.
6. Дать ребенку выпить сироп, поместив мерную пипетку в его рот и плавно нажав на поршень или налить сироп из пипетки в чайную ложку и напоить из нее ребенка.
7. После использования снова плотно закрутить колпачок флакона. Промыть мерную пипетку теплой водой и оставить для высыхания.

Дозировки.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мг цетиризина раза в сутки (по 2,5 мл сиропа раза в сутки).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг цетиризина дважды в сутки (по 5 мл сиропа раза в сутки).
Взрослые и подростки старше 12 лет: по 10 мг цетиризина 1 раз в сутки (по 10 мл сиропа 1 раз в сутки).
Сироп можно глотать без разведения.

Пациенты пожилого возраста. Доступные данные не указывают на необходимость уменьшения дозы у лиц пожилого возраста при нормальной функции почек.
Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Документально подтвержденные данные о соотношении эффективности и безопасности у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль.
В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав сиропа, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 рецепторов и почти не оказывает антихолинергичного действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушении аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после отмены препарата.

В клинических исследованиях с показателем 1% и выше сообщалось о следующих побочных эффектов:
Общие нарушения: повышенная утомляемость;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль со стороны;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота;
Со стороны психики: сонливость;
Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с показателем 1% и выше в плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея;
Со стороны психики: сонливость;
Со стороны дыхательной системы: ринит;

Общие нарушения: повышенная утомляемость.
Постмаркетинговые наблюдения.
Побочные эффекты указаны согласно КСО (класса системы органов) по MedDRA и по частоте, с которой они наблюдались в течение постмаркетингового наблюдения.
Частота определена как следующая: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить из существующих данных).

Обследование : редко - увеличение массы тела.
Со стороны сердца : редко - тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто: парестезии; редко - судороги; очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор; частота неизвестна - амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения: очень редко: нарушение аккомодации хрусталика, нечеткость зрения, нарушение движений глазного яблока.
Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, местные медикаментозные сыпи;
частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда и (или) крапивницы.

Общие нарушения: нечасто - астения, ощущение усталости; редко - отек.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - аллергические реакции (возможно, отсроченные).
Со стороны гепатобилиарного тракта: редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна - гепатит.
Со cтороны психики: нечасто - тревожность; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - нервный тик; частота неизвестна - суицидальные мысли, ночные кошмары.
Со стороны питания и обмена веществ: частота неизвестна - повышенный аппетит.

Симптомы. Симптомы, которые наблюдались после передозировки цетиризина, были ассоциированы в основном с эффектами на ЦНС или с явлениями, которые могут свидетельствовать о антихолинергическом эффекте. Сообщалось, что после применения дозы, минимум в 5 раз превышающую рекомендуемую суточную дозу, возникали следующие нежелательные явления: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Известного специфического антидота к цетиризину не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка целесообразно, если чрезмерная доза была применена недавно. Диализ неэффективен для выведения цетиризина из организма.

Температура хранения от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Зодак применяется в лечении сезонных либо крyглогодичных аллергических ринитов и кoнъюнктивитов, сенной лихорадки, крапивницы, зудящих аллергических дерматозов и отека Квинке.